《注射用盐酸平阳霉素》
出处: 西药部颁 第8册
拼音名:Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu
英文名:BLEOMYCINI A5 HYDROCHLORIDUM PRO INJECTIONE
书页号:K1-33
标准编号:WS1-C2-0024-89
[C57H89N19O21S2·nHCl]
本品为盐酸平阳霉素的无菌冷冻干燥品。按干燥品计算,含平阳霉素(C57H89N19O21S2)不得低于80.0%,按平均装量计算,含C57H89N19O21S2应为标示量的85.0~115.0%。
【性状】 本品为白色冷冻干燥制品;无臭或几乎无臭;引湿性较强。
本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿、乙醚中几乎不溶。
【鉴别】 (1) 取本品与盐酸平阳霉素对照品,分别加水制成每1ml中含1mg的溶液,照含量测定项下的高效液相层析法试验,供试品与对照品主峰的保留时间应一致。
(2) 取本品加水制成每1ml中含40μg的溶液,加3%硫酸铜溶液0.05ml,照分光光度法测定(中国药典1985年版二部附录20页),在242±2nm与291±2nm的波长处有最大吸收。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典1985年版二部附录32页)。
【检查】 酸度 取本品,加水制成每1ml中含4mg(按标示量计算)的溶液,依法测定(中国药典1985年版二部附录33页),pH值应为4.5~6.0 。
溶液的澄明度与颜色 取本品,加澄明水制成每1ml中含4mg(按标示量计算)的溶液,溶液应澄明无色;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液比较(中国药典1985年版二部附录102页),不得更深。
溶液的澄清度 取上述溶液的澄明度与颜色项下的溶液,照澄清度检查法检查(附录·69页),溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更浓。
干燥失重 取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过6.0%(中国药典1985年版二部附录40页)。
含铜量 取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)3ml使溶解;取标准铜溶液3ml,置另一10ml量瓶中;在上述量瓶中,分别加入3%阿拉伯胶溶液0.4ml,摇匀,再加二乙基二硫代氨基甲酸钠试液2ml,用盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度,分别为供试品溶液及标准铜稀释溶液;另以盐酸液(0.1mol/L)同样操作,作为空白;在450nm的波长处测定吸收度,根据两者吸收度的比值计算含铜量,不得过0.1%。
异常毒性 取本品,加灭菌生理盐水制成每1ml中含平阳霉素2mg的溶液,依法检查(中国药典1985年版二部附录86页),按静脉注射法给药,观察七天,应符合规定。
热原 取本品,加灭菌注射用水制成每1ml中含0.4mg的溶液,依法检查(中国药典1985年版二部附录86页),剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml,应符合规定。
降压物质 取本品适量,依法检查(中国药典1985年版二部附录88页)剂量按猫体重每1kg注射平阳霉素0.3mg,应符合规定。 更多:https://www.bmcx.com/
无菌 取本品2瓶,分别加灭菌水制成每1ml中含5mg的溶液,用薄膜过滤法处理后,依法检查(中国药典1985年版二部附录89页),应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典1985年版二部附录4页)。
【含量测定】 照高效液相层析法测定(中国药典1985年版二部附录29页)。
层析条件及系统适用性要求 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3)-甲醇-乙腈(76:16:8)为流动相,流速1ml/min;检测波长为254nm。理论塔板数按平阳霉素峰计算应不低于700;平阳霉素峰和内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取L-色氨酸适量,精密称定,加水制成每1ml中约含1mg的溶液。
测定法 取本品约10mg,精密称定,置10ml量瓶中,加水适量溶解后,精密加入内标溶液5ml,用水稀释至刻度,摇匀,取此溶液6~8μl注入液相层析仪,记录层析谱,量取供试品和内标物质的峰面积;另取盐酸平阳霉素对照品同法测定,用内标法计算供试品中C57H89N19O21S2的含量。
【作用与用途】 抗肿瘤药。用于唇癌、舌癌、龈癌、喉癌等;头颈部以上的鳞癌有显著效果;也用于皮肤癌、阴茎癌、乳腺癌、食道癌、恶性淋巴癌及恶性肉牙肿等;对翼状胬肉有显著疗效。
【用法与用量】 本品可用于静脉注射,肌内注射,肿瘤内注射,腔内注射或动脉插管给药。使用前用灭菌生理盐水溶解;静脉注射或动脉插管给药时可用5%葡萄糖注射液溶解;亦可作局部用药。
每次剂量8mg,每日或隔日一次。一个疗程总量240mg,显示疗效剂量一般为80至160mg 。
对翼状胬肉作局部注射,每次0.12mg,每10天一次,3~4次为一疗程。
【注意】 (1) 本品有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着,角化增厚、皮炎、皮疹等)脱发、肢端麻痛、口腔炎以及肺毒性(肺炎样变或肺纤维化)等副作用。
(2) 用药期间,要注意肺检查,如出现肺炎样变化,应立即停药。并给强的松、地塞米松之类甾体激素。对老年体弱,有肺部疾病者慎用。应注意个别患者可能出现高热、虚脱严重反应。上述反应一般对症处理或停药均可缓解或消失。
(3) 为防止高热反应可以从小剂量,由2mg,4mg开始,逐渐加至常规量。用药前后使用消炎痛或强的松可减轻发热反应。
【规格】 8mg(以C57H89N19O21S2)计,相当于原10mg重量的盐酸平阳霉素)。
【贮藏】 密封,在干燥凉暗处保存。有效期二年半。
──────────────────────────────────────
标准铜溶液 精密称取硫酸铜(CuSO4.5H2O)1.965g,置1,000ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置500ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度。每1ml中含铜0.005mg。
戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3) 取戊烷磺酸钠0.96g与EDTA二钠1.86g,加醋酸液(0.08mol/L)使溶解并稀释至1,000ml,用氨水调节pH值至4.3。
英文名:BLEOMYCINI A5 HYDROCHLORIDUM PRO INJECTIONE
书页号:K1-33
标准编号:WS1-C2-0024-89
[C57H89N19O21S2·nHCl]
本品为盐酸平阳霉素的无菌冷冻干燥品。按干燥品计算,含平阳霉素(C57H89N19O21S2)不得低于80.0%,按平均装量计算,含C57H89N19O21S2应为标示量的85.0~115.0%。
【性状】 本品为白色冷冻干燥制品;无臭或几乎无臭;引湿性较强。
本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿、乙醚中几乎不溶。
【鉴别】 (1) 取本品与盐酸平阳霉素对照品,分别加水制成每1ml中含1mg的溶液,照含量测定项下的高效液相层析法试验,供试品与对照品主峰的保留时间应一致。
(2) 取本品加水制成每1ml中含40μg的溶液,加3%硫酸铜溶液0.05ml,照分光光度法测定(中国药典1985年版二部附录20页),在242±2nm与291±2nm的波长处有最大吸收。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典1985年版二部附录32页)。
【检查】 酸度 取本品,加水制成每1ml中含4mg(按标示量计算)的溶液,依法测定(中国药典1985年版二部附录33页),pH值应为4.5~6.0 。
溶液的澄明度与颜色 取本品,加澄明水制成每1ml中含4mg(按标示量计算)的溶液,溶液应澄明无色;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液比较(中国药典1985年版二部附录102页),不得更深。
溶液的澄清度 取上述溶液的澄明度与颜色项下的溶液,照澄清度检查法检查(附录·69页),溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更浓。
干燥失重 取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过6.0%(中国药典1985年版二部附录40页)。
含铜量 取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)3ml使溶解;取标准铜溶液3ml,置另一10ml量瓶中;在上述量瓶中,分别加入3%阿拉伯胶溶液0.4ml,摇匀,再加二乙基二硫代氨基甲酸钠试液2ml,用盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度,分别为供试品溶液及标准铜稀释溶液;另以盐酸液(0.1mol/L)同样操作,作为空白;在450nm的波长处测定吸收度,根据两者吸收度的比值计算含铜量,不得过0.1%。
异常毒性 取本品,加灭菌生理盐水制成每1ml中含平阳霉素2mg的溶液,依法检查(中国药典1985年版二部附录86页),按静脉注射法给药,观察七天,应符合规定。
热原 取本品,加灭菌注射用水制成每1ml中含0.4mg的溶液,依法检查(中国药典1985年版二部附录86页),剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml,应符合规定。
降压物质 取本品适量,依法检查(中国药典1985年版二部附录88页)剂量按猫体重每1kg注射平阳霉素0.3mg,应符合规定。 更多:https://www.bmcx.com/
无菌 取本品2瓶,分别加灭菌水制成每1ml中含5mg的溶液,用薄膜过滤法处理后,依法检查(中国药典1985年版二部附录89页),应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典1985年版二部附录4页)。
【含量测定】 照高效液相层析法测定(中国药典1985年版二部附录29页)。
层析条件及系统适用性要求 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3)-甲醇-乙腈(76:16:8)为流动相,流速1ml/min;检测波长为254nm。理论塔板数按平阳霉素峰计算应不低于700;平阳霉素峰和内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取L-色氨酸适量,精密称定,加水制成每1ml中约含1mg的溶液。
测定法 取本品约10mg,精密称定,置10ml量瓶中,加水适量溶解后,精密加入内标溶液5ml,用水稀释至刻度,摇匀,取此溶液6~8μl注入液相层析仪,记录层析谱,量取供试品和内标物质的峰面积;另取盐酸平阳霉素对照品同法测定,用内标法计算供试品中C57H89N19O21S2的含量。
【作用与用途】 抗肿瘤药。用于唇癌、舌癌、龈癌、喉癌等;头颈部以上的鳞癌有显著效果;也用于皮肤癌、阴茎癌、乳腺癌、食道癌、恶性淋巴癌及恶性肉牙肿等;对翼状胬肉有显著疗效。
【用法与用量】 本品可用于静脉注射,肌内注射,肿瘤内注射,腔内注射或动脉插管给药。使用前用灭菌生理盐水溶解;静脉注射或动脉插管给药时可用5%葡萄糖注射液溶解;亦可作局部用药。
每次剂量8mg,每日或隔日一次。一个疗程总量240mg,显示疗效剂量一般为80至160mg 。
对翼状胬肉作局部注射,每次0.12mg,每10天一次,3~4次为一疗程。
【注意】 (1) 本品有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着,角化增厚、皮炎、皮疹等)脱发、肢端麻痛、口腔炎以及肺毒性(肺炎样变或肺纤维化)等副作用。
(2) 用药期间,要注意肺检查,如出现肺炎样变化,应立即停药。并给强的松、地塞米松之类甾体激素。对老年体弱,有肺部疾病者慎用。应注意个别患者可能出现高热、虚脱严重反应。上述反应一般对症处理或停药均可缓解或消失。
(3) 为防止高热反应可以从小剂量,由2mg,4mg开始,逐渐加至常规量。用药前后使用消炎痛或强的松可减轻发热反应。
【规格】 8mg(以C57H89N19O21S2)计,相当于原10mg重量的盐酸平阳霉素)。
【贮藏】 密封,在干燥凉暗处保存。有效期二年半。
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标准铜溶液 精密称取硫酸铜(CuSO4.5H2O)1.965g,置1,000ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置500ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度。每1ml中含铜0.005mg。
戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3) 取戊烷磺酸钠0.96g与EDTA二钠1.86g,加醋酸液(0.08mol/L)使溶解并稀释至1,000ml,用氨水调节pH值至4.3。
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